Urs, läste precis om något riktigt läskigt..

Att vara beroende av en drog som herioin måste vara fruktansvärt i största allmänhet. Men nu har risken att dö av heroin beroende plötsligt gått upp markant i USA.  I förra veckans Science skriver de om det kemiska ämnet fentanyl (LÄNK HÄR) som smugit sig in i heroinblandningar världen över.

Fentanyl är ett syntetiskt ämne som beter sig som en alkaloid, som till exempel heroin eller morfin. Men istället för att behöva vänta på att det naturliga materialet som man tillverkar alkaloider av – vallmo blomman – ska växa till sig så kan man tillverka det i ett labb.

Det som är extra läskigt är att fentanyl är runt 100 gånger starkare än morfin…

Fentanyl. Sexhörningen av kolatomer, med ett kväve i ena hörnet (N), ser man jätteofta i alkaloider.

Här är morfin. Sexhörningen här är lite svår att se, men den liksom kommer ut ur bilden. Svårt med 3D..

Fentanyl binder till speciella proteiner som sitter i cellmembranet i nervcellerna i hjärnan. De här proteinerna är receptorer som kallas G-proteinkopplade receptorer (GPKR). Vad de gör är att de sitter ihopkopplade med ett protein inuti cellen, ett G-protein, som kan starta en massa signaler inuti cellen.

Här är ett diagram som jag stulit, med GPKRen i grönt som sitter i cellmembranet. Ordet AGONIST används för något som kan binda fast i receptorn och slå på den och starta en signal.

GPKRer är ultraviktiga för cellens kommunikationssystem och kontakt med omvärlden och är ansvarig för signaler både in och ut ur cellen (LÄNK HÄR). När en signal når cellen, i form av en molekyl som till exempel fentanyl, så binder den fast på sin specifika GPKR. Den ändrar då form direkt och startar en hel mängd processer inuti själva cellen.

När en drog eller en medicin är “stark” betyder det att det binder extra bra, och kanske sitter fast permanent så att signalerna fortsätter pumpa runt trots att bara en molekyl sitter fast. Det som är speciellt läskigt är att stackars människor som är beroende av heroin inte vet att det plötsligt finns en okänd mängd fentanyl i blandningen. Eftersom GPKRerna som alkaloiderna binder till mest finns i hjärnan så påverkas nervsystemet. Tar man för mycket så används liksom alla signalmolekyler upp för snabbt så nervsystemet kan inte längre skicka iväg sina vanliga signaler till till exempel lungorna och hjärtat. Så överdoser är livsfarliga.

Fruktansvärt.